Paxil (Rexetin)

Gruppo farmacologico: antidepressivi; SSRI
Azione farmacologica: il Paxil è un potente e selettivo inibitore della ricaptazione di 5-idrossitriptamina (5-HT, serotonina). Si ritiene che la sua attività antidepressiva e l'efficacia nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (DOC) e di panico sia dovuta alla specifica inibizione della ricaptazione della serotonina nei neuroni del cervello.
Effetti sui recettori: recettori colinergici muscarinici (debole affinità); Alfa1-, alfa2- e beta-adrenorecettori (debole affinità) Dopamina (D2), 5-HT1-like, 5HT2- e istamina (H1) recettori (debole affinità).
Nome sistematico (IUPAC): (3S, 4R) -3 - [(2H-1, 3-benzodiossol-5-ilossi) metil] - 4 - (4-fluorofenil) piperidina
Nomi commerciali: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Stato legale: solo su ricetta.
Applicazione: orale
Biodisponibilità: completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, inizialmente metabolizzato nel fegato; il tempo per raggiungere la massima concentrazione del farmaco - da 4,9 ore (con i pasti) a 6,4 ore (a stomaco vuoto).
Legame delle proteine ​​plasmatiche: 93-95%
Metabolismo: esteso, epatico (mediato principalmente da CYP2D6)
Mezzovita: 24 ore (intervallo 3-65 ore)
Escrezione: 64% nelle urine, 36% nella bile
Formula: C19H20FNO3
Mol. peso: 329,3

Il paxil (noto anche con i nomi commerciali Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin e Brisdelle) è un antidepressivo di tipo SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina). Paxil è usato per trattare gli episodi depressivi maggiori, disturbo ossessivo-compulsivo, disturbo di panico, ansia sociale, disturbo da stress post-traumatico, disturbo d'ansia generalizzato e sintomi vasomotori (come vampate di calore e sudorazioni notturne) associati a pazienti adulti con menopausa. Nel 1992, il farmaco è stato introdotto sul mercato dalla società farmaceutica SmithKline Beecham (ora GlaxoSmithKline). Dal 2003, dalla scadenza del brevetto, cominciano a comparire farmaci generici. Negli adulti, l'efficacia di Paxil nel trattamento della depressione è paragonabile agli antidepressivi triciclici delle generazioni precedenti, con minori effetti collaterali e minore tossicità. Le differenze con i nuovi antidepressivi sono più sottili e per lo più limitate agli effetti collaterali. Il farmaco è comune con altri effetti collaterali e controindicazioni degli SSRI, tra cui nausea, sonnolenza ed effetti collaterali sessuali. Il Paxil causa un aumento di peso clinicamente significativo. Nello studio Paxil nei casi di depressione infantile, non è stato possibile dimostrare di avere una maggiore efficacia statistica rispetto al placebo. L'interruzione del Paxil è associata ad un alto rischio di sindrome da astinenza. A causa dell'aumentato rischio di malformazioni congenite, si consiglia alle donne incinte e alle donne che pianificano una gravidanza di consultare il proprio medico prima di usare il farmaco.

Uso medico

Il Paxil viene principalmente utilizzato per trattare i sintomi della depressione, disturbo ossessivo-compulsivo (DOC), disturbo da stress post-traumatico (PTSD), disturbo di panico, disturbo d'ansia generalizzato (GAD), fobia sociale / disturbo d'ansia sociale e disordine disforico premestruale (PMDD). Paxil è il primo antidepressivo approvato negli Stati Uniti per trattare gli attacchi di panico.

ricerca

Paxil è un antidepressivo ampiamente usato da una classe di farmaci noti come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, o SSRI. Diversi studi hanno dimostrato che Paxil può essere usato per trattare l'eiaculazione precoce. In particolare, il farmaco aumenta il tempo di eiaculazione intravaginale di 6-13 volte, che è più lungo di altri SSRI (Fluvoxamina, Fluoxetina, Sertralin e Citalopram). Tuttavia, la dose di "emergenza" di Paxil ("se necessario") 3-10 ore prima del rapporto sessuale porta solo a un ritardo "clinicamente inappropriato e sessualmente insoddisfacente" dell'eiaculazione di 1,5 volte. Il farmaco è inferiore alla clomipramina, che causa un ritardo di quattro volte più lungo. La ragione per cui il farmaco provoca un ritardo nell'eiaculazione è che riduce in modo significativo il desiderio sessuale e in alcuni casi causa anche l'incapacità di raggiungere un'erezione o eiaculare. Gli SSRI sono anche efficaci nel trattamento della sindrome premestruale grave; tuttavia, a causa del suo effetto teratogeno e dell'alto rischio di interruzione negli adulti e nei neonati, il Paxil è controindicato nelle donne che potrebbero iniziare una gravidanza. Ci sono anche prove del fatto che il Paxil può essere efficace nel trattamento della dipendenza da gioco e delle vampate di calore. I potenziali benefici del Paxil per il trattamento della neuropatia diabetica o del mal di testa cronico non sono ancora chiari. Nuove evidenze suggeriscono che gli antipsicotici possono essere utilizzati come integratore o alternativa al Paxil in pazienti con disturbo d'ansia generalizzato. Sebbene l'evidenza disponibile sia piuttosto contraddittoria, il Paxil può essere un trattamento efficace per la distimia, una malattia cronica con sintomi depressivi.

Efficacia di Paxil

Secondo l'annotazione al farmaco fornita dal produttore Paxil del marchio Paxil (GlaxoSmithKline) e approvato dalla FDA degli Stati Uniti, l'efficacia di Paxil in caso di disturbo depressivo maggiore è stata dimostrata durante sei studi clinici controllati con placebo. Negli adulti, l'efficacia del Paxil nel trattamento della depressione è paragonabile all'efficacia degli antidepressivi triciclici della passata generazione. Studi randomizzati hanno dimostrato che Paxil è più efficace del placebo nel trattamento della depressione nei pazienti anziani. Tre studi di 10-12 settimane hanno dimostrato la superiorità di Paxil rispetto al placebo nel trattamento del disturbo di panico. Tre studi ambulatoriali adulti di 12 settimane hanno dimostrato che i pazienti con disturbo d'ansia sociale rispondevano meglio al Paxil che al placebo.

Effetti collaterali di Paxil

La disfunzione sessuale è un effetto collaterale comune degli SSRI. In particolare, gli effetti collaterali includono spesso difficoltà nell'eccitazione, mancanza di interesse per il sesso e anorgasmia (problemi con il raggiungimento dell'orgasmo). Sono possibili anche anestesia genitale, perdita o diminuzione in risposta agli stimoli sessuali e anedonia eiaculatoria. Sebbene questi effetti collaterali sessuali siano di solito reversibili, possono durare per diversi mesi o anni dopo aver completamente sospeso il farmaco. Questa funzionalità è chiamata disfunzione sessuale post-SSRI. Tra gli effetti collaterali comuni del Paxil associato al trattamento della depressione e elencati nell'annotazione del farmaco, gli effetti con la maggiore differenza con il placebo sono: nausea (26% Paxil versus 9% nel gruppo placebo), sonnolenza (23% versus 9% nel gruppo placebo), disturbi dell'eiaculazione (13% versus 0% nel gruppo placebo), altri disturbi sessuali maschili (10% versus 0% nel gruppo placebo), astenia (15% versus 6% nel gruppo placebo), sudorazione (11% versus 2% nel placebo), capogiri (13% versus 6% nel gruppo placebo), insonnia (13% versus 6% nel gruppo placebo), secchezza bocca (18% versus 12% nel gruppo placebo), costipazione (14% versus 9% nel gruppo placebo) e tremore (8% versus 2% nel gruppo placebo). Altri effetti indesiderati includono ipertensione, mal di testa, agitazione, aumento di peso, menomazione della memoria, parestesia e ridotta fertilità. Gli effetti indesiderati comuni si osservano principalmente durante le prime 1-4 settimane, fino a quando il corpo diventa tollerante al farmaco e, non appena ciò accade, l'arresto del farmaco può causare l'effetto opposto con sintomi che riappaiono in forma ingrandita per un tempo molto lungo. Quasi tutti gli SSRI sono noti per causare uno o più di questi sintomi. Una persona che assume Paxil può sperimentare diversi degli effetti indesiderati elencati, tutti insieme o nessuno di essi. La maggior parte degli effetti indesiderati scompare o diminuisce con il trattamento continuato, sebbene alcuni di essi possano durare per la durata del trattamento. Gli effetti collaterali sono anche spesso dose-dipendenti. Si osservano meno e / o meno gravi sintomi a dosi più basse e / o si osservano sintomi più gravi a dosi più elevate. Aumenti o cambiamenti nel dosaggio possono anche causare recidiva o peggioramento dei sintomi. Il 9 dicembre 2004, il comitato europeo sui medicinali per uso umano per uso umano ha informato pazienti, consulenti e genitori che il paxil non dovrebbe essere somministrato ai bambini. Il comitato ha anche consigliato agli operatori sanitari che hanno il diritto di prescrivere farmaci per monitorare attentamente i pazienti adulti ad alto rischio di comportamento suicidario e / o pensieri suicidi. Il comitato non proibisce l'uso di Paxil in pazienti adulti ad alto rischio, ma richiede estrema cautela nel suo utilizzo. A causa di segnalazioni di reazioni avverse dopo la sospensione del trattamento, si raccomanda una riduzione graduale della dose nell'arco di diverse settimane o mesi. Durante l'assunzione di Paxil, ci sono stati casi di acatisia e comportamento suicidario. Come affermato nelle informazioni sul farmaco Paksil nel Regno Unito, durante l'assunzione del farmaco si può anche osservare l'abuso di alcol. Raramente possono verificarsi gravi effetti collaterali - sindrome da serotonina. Nella maggior parte dei pazienti, uomini e donne, durante l'assunzione di Paxil e altri SSRI, si osservano effetti indesiderati sessuali. Negli uomini, l'uso di Paxil può anche essere associato alla frammentazione del DNA dello spermatozoo. Un grave effetto collaterale del Paxil può essere la mania o l'ipomania, che colpisce fino all'8% dei pazienti psichiatrici. Questo effetto collaterale può verificarsi nelle persone senza la presenza di mania nella storia della malattia e viene più spesso osservato in pazienti con disturbo bipolare o fattori ereditari. Schmitt ed altri (2001) hanno suggerito che Paxil ha un effetto negativo sulla memoria a lungo termine senza influenzare la memoria a breve termine, sebbene questi dati non siano stati confermati da test indipendenti. Durante lo studio di partecipanti sani che hanno assunto Paxil per 14 giorni (20 mg per 1-7 giorni e 40 giorni per 8-14 mg), si è verificato un peggioramento nel ricordo delle parole il 14 ° giorno, rispetto al gruppo trattato con placebo. Schmitt e altri non hanno tenuto conto della differenza significativa all'inizio dello studio nella capacità di richiamare le parole tra i gruppi Paxil e placebo, tuttavia, questa differenza potrebbe essere la ragione di una significativa discrepanza nei gruppi il 14 ° giorno. Inoltre, i partecipanti che assumevano Paxil erano in grado di ricordare lo stesso numero di parole all'inizio dello studio e al quattordicesimo giorno dello studio, il che è incoerente con la conclusione che il Paxil ha un effetto negativo sul ricordo delle parole.

Controindicazioni

Il paxil è controindicato in tutti i pazienti di età inferiore ai 18 anni, i pazienti che assumono uno qualsiasi dei farmaci elencati nella sezione interazioni di seguito, e le donne incinte o le donne in gravidanza che potrebbero iniziare una gravidanza. Il paxil può anche essere controindicato per molti uomini adulti a causa degli effetti collaterali sessuali e riproduttivi descritti di seguito. Negli Stati Uniti, la FDA richiede un avvertimento di scatola nera sul farmaco (il tipo più grave di avvertimento sui farmaci da prescrizione), a causa dell'aumentato rischio di pensieri e comportamenti suicidari durante l'assunzione del farmaco. L'avvertimento si applica anche ad altri SSRI, ma il Paxil ha cominciato a preoccupare gli specialisti da quando il comportamento suicidario ha cominciato a comparire nei test. L'autorità di regolamentazione dei medicinali e dei dispositivi medici raccomanda che Paxil non venga utilizzato da minori di 18 anni.

Rischio di suicidio

Il paxil può aumentare il rischio di pensieri suicidi e comportamento suicidario nei bambini e negli adolescenti. A causa del fatto che il vero suicidio durante l'assunzione del farmaco avviene abbastanza raramente, è difficile valutare l'effetto del Paxil sui rischi di questo tipo. Tuttavia, alcuni studi analizzano tendenze suicide basate su dati su pensieri suicidi e comportamento suicidario del paziente. Nel 2004, la FDA ha condotto un'analisi statistica degli studi clinici di Paxil nei bambini e negli adolescenti, durante i quali è stato rilevato un aumento degli indicatori di "comportamento suicidario" e pensieri rispetto al placebo; una tendenza ad un aumento del "comportamento suicidario" è stata osservata in studi sia di depressione che di disturbi d'ansia. Una revisione degli SSRI dell'Università del North Carolina ha mostrato che il rischio medio di suicidio tra gli adolescenti era del 4%, rispetto al 2% nel gruppo placebo, e tra tutti i pazienti "il maggior rischio di lesioni era tra gli utenti di Paxil".

Sindrome di cancellazione

Molti farmaci psicoattivi dopo la cessazione del loro uso possono causare sintomi da astinenza (sintomi da astinenza). I dati hanno mostrato che il Paxil ha uno dei più alti tassi di gravità della sindrome da astinenza tra i suoi farmaci di classe. I sintomi comuni dei sintomi di astinenza quando si interrompe l'assunzione di Paxil comprendono: nausea, vertigini e stordimento, insonnia, incubi e sogni vividi, una sensazione di elettrificazione nel corpo e una tendenza a piangere e preoccuparsi. L'assunzione di Paxil in forma liquida può fornire una riduzione della dose molto graduale, che può ridurre il rischio di sviluppare la sindrome da astinenza. Si raccomanda inoltre un passaggio temporaneo alla fluoxetina, che ha un'emivita più lunga e, quindi, riduce la gravità della sindrome da astinenza. Inoltre, The Lancet ha pubblicato un'analisi dei dati dell'Organizzazione mondiale della sanità che mostrano che l'assunzione di SSRI durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nei neonati, comprese le convulsioni. Tra i "93 casi con sospetta sindrome da astinenza neonatale indotta da SSRI... 64 sono stati associati con Paxil, 14 con fluoxetina, nove con sertralina e sette con citalopram".

Paxil e gravidanza

L'American College of Obstetrics and Gynecology raccomanda che le donne in gravidanza e le donne che intendono iniziare una gravidanza abbiano un "approccio individuale al trattamento di tutti gli SSRI o inibitori selettivi del reuptake della noradrenalina o di entrambi i tipi durante la gravidanza e, se possibile, evitando di assumere Paxil". Secondo l'annotazione al farmaco, "studi epidemiologici hanno dimostrato che i bambini nati da donne che hanno assunto Paxil nel primo trimestre di gravidanza avevano un aumentato rischio di malformazioni cardiovascolari, principalmente difetti del ventricolo e del setto interatriale (VSD e DMPP). In generale, i difetti del setto si dividono in sintomi, che possono richiedere un intervento chirurgico e asintomatici, che possono scomparire senza aiuto. In caso di un'improvvisa gravidanza del paziente in trattamento con Paxil, il medico curante deve avvertirla del potenziale danno del farmaco per il feto. Se il beneficio di Paxil per la madre non giustifica il proseguimento del trattamento, vale la pena considerare di sospendere Paxil o passare a un altro antidepressivo. Per le donne che intendono iniziare una gravidanza, o per le donne nel primo trimestre di gravidanza, il Paxil deve essere iniziato ad applicarsi solo dopo aver considerato altre opzioni di trattamento disponibili. " Questi risultati sono supportati da diverse revisioni sistematiche e meta-analisi, che hanno dimostrato che, in media, l'uso di Paxil durante la gravidanza è associato a un aumento di circa 1,5-1,7 volte di difetti alla nascita, in particolare di difetti cardiaci. L'ultima revisione non sistematica di Salvatore Zhentil sul Journal of Clinical Psychiatry, fornita dal supporto materiale o finanziario di GSK (GlaxoSmithKline), porta a una conclusione diversa: "il potenziale teratogeno del Paxil, che è stato riportato in alcuni studi, rimane non dimostrato". Zhentil parla della necessità di ampi studi epidemiologici, prospettici e controllati su "madri che assumono il Paxil durante la gravidanza". Altre recensioni sul fatto che il rischio teratogeno superi il rischio di recidiva della malattia quando il farmaco viene interrotto sono piuttosto contraddittorie. Alcuni sostengono la sospensione, mentre altri suggeriscono la necessità di cautela; e anche nei casi in cui la revisione degli antidepressivi è generalmente favorevole, Paxil si distingue tra gli altri come aventi rischi specifici. L'uso del Paxil durante la gravidanza aumenta il rischio di aborto spontaneo. Un ampio studio del 2010 che utilizzava i dati della registrazione medica delle nascite in Svezia dal 1 ° luglio 1995 al 2007 ha identificato donne che hanno riferito di usare antidepressivi all'inizio della gravidanza o ai quali gli antidepressivi sono stati prescritti durante la gravidanza come cura prenatale, ha mostrato una relazione specifica tra l'uso di Paxil e difetti cardiovascolari dell'infanzia. Questo studio ha anche concluso che c'era una connessione tra l'assunzione di Paxil e ipospadia, sebbene i ricercatori abbiano concluso che non è ancora chiaro se questi effetti dipendano dall'uso di droghe o dalla patologia di base. L'interruzione brusca di farmaci psicotropi durante la gravidanza può portare a gravi effetti avversi. I sintomi di astinenza neonatale di Paxil sopra descritti sono stati osservati nelle madri che hanno assunto Paxil durante la gravidanza.

interazione

GlaxoSmithKline avverte che le interazioni farmacologiche possono creare o aumentare rischi specifici, tra cui la sindrome serotoninergica o la sindrome neurolettica maligna e reazioni simili:

Paxil "non deve essere usato in associazione con inibitori MAO (incluso linezolid, un antibiotico che è un inibitore MAO non selettivo reversibile) o entro 14 giorni dopo la sospensione di MAO e non deve essere combinato con Pimozide, tioridazina, Triptofano o Warfarin. Il paxil è metabolizzato dal citocromo P450 2D6. Il farmaco Tamoxifene per il trattamento del cancro al seno viene anche metabolizzato allo stato attivo dallo stesso citocromo. I pazienti che assumono Paxil e Tamoxifene hanno un aumentato rischio di morte per cancro al seno (dal 24% al 91%), a seconda della durata dell'uso congiunto dei farmaci.

overdose

Sovradosaggio acuto si manifesta spesso con vomito, letargia, atassia, tachicardia e convulsioni. Per monitorare le condizioni del paziente, confermare la diagnosi di avvelenamento nei pazienti ospedalizzati, o per assistere con un esame forense dei morti, è possibile misurare le concentrazioni plasmatiche di Paxil nel siero o nel sangue. Le concentrazioni plasmatiche di Paxil, di norma, sono comprese nell'intervallo 40-400 μg / l nei soggetti che ricevono dosi terapeutiche giornaliere del farmaco e 200-2000 μg / l nei pazienti con avvelenamento. I livelli postmortem di Paxil nel sangue in caso di sovradosaggio acuto in situazioni mortali sono 1-4 mg / l.

farmacologia

Il Paxil è il più potente e uno dei più specifici inibitori della ricaptazione della serotonina (5-idrossitriptamina, 5-HT) (SSRI). A causa dell'effetto del farmaco sui neuroni del cervello, esibisce il suo effetto anti-depressivo. La sostanza è strutturalmente vicina a:

Il paxil è un derivato della fenilpiperidina che non è correlato chimicamente agli antidepressivi triciclici o tetraciclici. Negli studi sul legame recettoriale, Paxil non ha mostrato un'affinità significativa per i recettori adrenergici (alfa1, alfa2, beta), dopaminergici, serotoninergici (5HT1, 5HT2) o istaminici nelle membrane cerebrali nei ratti. È stata osservata una debole affinità del farmaco per i recettori muscarinici acetilcolina e noradrenalina. I metaboliti predominanti di Paxil costituiscono circa 1/50 della potenza di Paxil e sono sostanzialmente inattivi. Il paxil ha dimostrato di possedere attività antimicrobica contro diversi gruppi di microrganismi, principalmente microrganismi gram-positivi. In combinazione con alcuni antibiotici, il farmaco agisce anche in modo sinergico contro un numero di batteri. Inoltre, Paxil dimostra attività antifungina, essendo il farmaco più potente contro i ceppi di ipersensibilità di Candida Albicans DSY1204.

formula

L'assunzione di Paxil CR (rilascio controllato) è associata ad una diminuzione della nausea durante la prima settimana di trattamento, rispetto al rilascio immediato di Paxil. Tuttavia, la dipendenza del trattamento di cessazione dovuto alla nausea non era molto diversa per i farmaci.

Per 10 anni di marketing dei farmaci, i rappresentanti di GlaxoSmithKline hanno dichiarato che il farmaco non "crea dipendenza", ma molti esperti e i risultati di almeno un'analisi suggeriscono che questa affermazione è errata. Nel 2002, la FDA statunitense ha pubblicato un aggiornamento sugli avvertimenti sull'uso di droghe e la Federazione internazionale delle associazioni farmaceutiche farmaceutiche ha dichiarato che GSK aveva ingannato il pubblico in merito ai dati sui farmaci Paxil e ha anche violato due codici federali. L'occultamento di GSK dei risultati sfavorevoli dello studio Paxil e il processo attraverso il quale è stato scoperto questo occultamento è il tema del libro Alison Bass del 2008 "Effetti collaterali: il procuratore, l'informatore e il popolare antidepressivo nel riquadro dei Convenuti". Il British Medical Journal cita Charles Medavar, il capo dell'Audit sociale: "Questo farmaco è noto al compratore da molti anni come un farmaco sicuro, fermando il quale non provoca sintomi da astinenza... Il fatto che un farmaco può causare sintomi da astinenza che possono portare alla dipendenza è estremamente importante per i pazienti, i medici, gli investitori e l'azienda. GlaxoSmithKline ha evitato una risposta diretta, perché la società ha ricevuto una licenza per Paxil più di 10 anni fa, e il farmaco è diventato un blockbuster per questa azienda, il suo account di vendita per circa un decimo del fatturato totale dell'azienda. La compagnia ha posizionato Paxil per troppo tempo per indirizzare i consumatori come "non-addictive". Ad oggi, GlaxoSmithKline pubblica informazioni sulla designazione di Paxil, che indica la possibilità di sindrome da astinenza, compresi i sintomi gravi della sindrome da astinenza. La FDA ha approvato il Paxil nel 1992 e da allora circa 5.000 cittadini statunitensi hanno fatto causa alla GSK. La maggior parte dei ricorrenti afferma di non essere stata adeguatamente informata in anticipo sugli effetti collaterali del farmaco, in particolare sulla possibilità di sintomi da astinenza, dato che i rappresentanti della GSK hanno particolarmente sottolineato che il farmaco non crea dipendenza. Nel febbraio 1998, il sessantenne Donald Schell si rivolse a uno psichiatra. All'uomo fu diagnosticata l'ansia e fu prescritto il Paxil. Quarantotto ore dopo la sua ammissione, Paxil Schell ha ucciso sua moglie, sua figlia, sua nipote e se stesso. Tim Tobin, genero di Shell, fece causa a SmithKline. Lo psichiatra David Healy era presente in aula come testimone esperto nel caso. Il caso Tobin è stato ascoltato a Cheyenne, Wy., Dal 21 maggio al 6 giugno 2001. Il portavoce di SmithKline Jan Hudson ha fatto notare alla corte che, non importa quanti psichiatri e dottori affermeranno che il suicidio è legato all'ammissione di Paxil, SmithKline nega qualsiasi connessione tra questo caso e i prodotti dell'azienda. La giuria ha condannato SmithKline e il tribunale ha ordinato alla compagnia di pagare Tobin $ 6,400,000. Questo incidente è il primo incidente della storia quando un'azienda farmaceutica è stata condannata per gli effetti comportamentali relativamente avversi dei farmaci psicotropi ". Nel 2001, dopo gli attacchi dell'11 settembre, GSK aumentò il numero di pubblicità televisiva americana Paxil. Nell'ottobre 2001, GSK ha speso quasi il doppio nella pubblicità rispetto all'ottobre 2000. La ABC ha successivamente riportato la presenza di effetti collaterali sulla sospensione di Paxil e sulla dissimulazione di questo fatto da parte di GSK. Dal 2001, cause legali contro Seroxat sono state presentate nei tribunali del Regno Unito. Le cause legali affermano che il farmaco ha gravi effetti collaterali, che GlaxoSmithKline ha scelto di tacere. All'inizio del 2004, GSK ha accettato di regolare le accuse di frode ai consumatori a $ 2.500.000 (una piccola parte di oltre $ 2.7 miliardi di vendite annuali di Paxil al momento). Il processo ha anche trovato prove di occultamento sistematico e deliberato dei risultati negativi dello studio Paxil. Uno dei documenti interni di GSK afferma: "Sarebbe commercialmente inaccettabile includere una dichiarazione sull'inefficacia del farmaco [nei bambini], poiché ciò minerebbe la popolarità di Paxil". Nel giugno 2004, la FDA ha pubblicato una lettera relativa alle violazioni di GSK in risposta alla pubblicità televisiva "falsa o fuorviante" di Paxil CR; La FDA ha dichiarato: "Questo annuncio è controverso in termini di salute pubblica, perché promuove l'uso esteso di Paxil CR (aumentando i limiti approvati del suo uso) e riduce al minimo i gravi rischi associati all'uso del farmaco". I rappresentanti di GSK hanno affermato che la pubblicità è stata precedentemente esaminata dalla FDA e ha anche affermato che la pubblicità non sarebbe più stata trasmessa. Il 29 gennaio 2007, la BBC ha trasmesso la quarta parte della sua serie di documentari, Panorama, su Seroxat. Questo programma, Drug Test Secrets, era incentrato su tre studi clinici pediatrici sulla depressione in bambini e adolescenti condotti da GSK. I dati di ricerca mostrano che Seroxat non è efficace se assunto negli adolescenti. Inoltre, uno studio clinico ha dimostrato che dopo il suo utilizzo negli adolescenti è stato osservato un aumento di sei volte il rischio di suicidio. I risultati dello studio 329, uno dei test, suggeriscono che l'azienda ha ingannato gli utenti per quanto riguarda la sicurezza e l'efficacia di Paxil e contribuito alle distorsioni nel valutare l'importanza del farmaco nel trattamento della depressione infantile nella letteratura scientifica. I documenti del tribunale, che sono stati resi disponibili al pubblico a seguito di una delle cause legali nell'ottobre 2008, mostrano che GSK "e / o i ricercatori potrebbero avere informazioni nascoste sul rischio di suicidio durante gli studi clinici" Paksila. Uno degli investigatori, "Charles Nemeroff, ex presidente del dipartimento di psichiatria della Emory University è il primo ad essere reso pubblico... All'inizio di ottobre 2008, Nemeroff si è dimesso da capo del dipartimento per il riconoscimento di aver ricevuto più di $ 960.000 da GSK nel 2006 anno, nonostante il fatto che al dipartimento abbia riportato un importo inferiore a $ 35.000. Studi successivi hanno mostrato che i pagamenti da società farmaceutiche tra il 2000 e il 2006 ammontavano a più di $ 2,5 milioni in totale, ma solo un piccolo numero di essi erano noti parti. " L'occultamento di GSK dei risultati sfavorevoli dello studio Paxil e la causa in cui questo fatto è diventato noto, è il tema di "Effetti collaterali: pubblico ministero, informatore e antidepressivo popolare nel Dock" di Alison Bass, pubblicato nel 2008. Il libro è una cronaca della vita di due donne - il pubblico ministero e l'informatore - che hanno denunciato le frodi di ricerca e marketing di Paxil. Il libro mostra il legame tra il gigante farmaceutico GlaxoSmithKline, un istituto di ricerca della Upper Ivy League, e un'istituzione pubblica progettata per proteggere il pubblico - relazioni che potrebbero minacciare la salute e la sicurezza dei bambini vulnerabili. Il libro "Effetti collaterali" ha ricevuto il premio NASW per la scienza nella Società per il 2009. Nel 2012, il Dipartimento di Giustizia degli Stati Uniti ha annunciato che GSK aveva accettato di dichiararsi colpevole e pagare una multa di $ 3.000.000.000, in parte per promuovere l'uso del Paxil per i bambini.

implementazione

Nel 2007, Paxil si è classificata al 94 ° posto nella classifica dei farmaci più venduti, con vendite superiori a $ 1 miliardo. Nel 2006, Paxil era il quinto antidepressivo più prescritto nel mercato al dettaglio statunitense, con oltre 19,7 milioni di prescrizioni. Nel 2007, le vendite sono scese a 18,1 milioni, ma il Paxil rimane il quinto antidepressivo più comunemente prescritto negli Stati Uniti.

disponibilità:

Paxil è un antidepressivo, potente e selettivo inibitore della ricaptazione di 5-idrossitriptamina (5-HT, serotonina). Gocce dalle farmacie su prescrizione.

Paxil e gravidanza

Commenti

no, prima di prendere una decisione, per darti un aborto artificiale; o salvare la gravidanza tanto attesa, è necessario:

a) interrompere immediatamente e completamente il trattamento con Paxil e chiedere consiglio al proprio ostetrico-ginecologo riguardo alla possibilità di continuare la gravidanza dopo l'interruzione del trattamento con Paxil;

b) l'intera gravidanza prima trimenon astenersi dal trattamento con antidepressivi, comprendente una delle SSRI e sotto la supervisione di un ostetrico-ginecologo (frequente ultrasuoni - studi fetali per la presenza della malattia) e uno psichiatra (lo stato di assistenza prenatale in termini di gravità dei sintomi depressivi );

c) se necessario, a partire dalla seconda gravidanza trimenona, si può iniziare il trattamento con sertralina in una dose giornaliera di 25-50 mg in un unico passaggio, con il consenso dello psichiatra curante e ostetrico Gynecology- fino al periodo di 2 settimane prima dell'inizio del travaglio, quando per la prevenzione dello sviluppo della sindrome annullamento della sertralina in un neonato, l'uso di questo antidepressivo si ferma completamente;

d) il trattamento con qualsiasi antidepressivo e l'allattamento al seno di un neonato è completamente incompatibile e proibito.

La mia osservazione personale e il monitoraggio di centinaia o migliaia di pazienti con depressione delle donne durante la gravidanza prendendo piccole dosi di sertralina, a partire dal secondo trimestre di gravidanza, hanno mostrato l'innocuità di esposizione della sertralina per il feto.

Personalmente, voglio dirvi che, naturalmente, durante la gravidanza, è meglio non prendere alcun farmaco, ma se i sintomi di un disturbo depressivo richiederanno l'uso di uno dei la pressione del sangue, è solo a partire dal secondo trimestre di gravidanza e sotto stretto monitoraggio dello sviluppo fetale con mano ostetrico-ginecologo e la salute della donna incinta da uno psichiatra, si può iniziare il trattamento con sertralina in una dose giornaliera di 25-50 mg, che dovrebbe essere interrotta 2 settimane prima dell'inizio del lavoro al fine di evitare la sindrome di baratto neonato.

Come ho già scritto, l'allattamento al seno di un bambino e l'assunzione di un HELL sono severamente vietati.

Quindi, interrompi immediatamente il trattamento con Paxil; consultare l'ostetrico-ginecologo sulla possibilità di mantenere la gravidanza; uno stretto monitoraggio del corso della gravidanza da parte dell'ostetrico e delle sue condizioni da parte dello psichiatra; inizio del trattamento con sertralina, se necessario, in una dose giornaliera di 25-50 mg dal SECONDO TRIMENON di gravidanza con il permesso di un ostetrico-ginecologo e prescritto dal psihatra; monitoraggio costante dello sviluppo del feto durante il trattamento con sertralina; fermando la sertralina due settimane prima dell'inizio del travaglio; incompatibilità dell'allattamento al seno con l'assunzione di qualsiasi antidepressivo.

Gravidanza con Pax, recensioni?

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Come se ne andò dopo due settimane rimase incinta, prima che per qualche ragione non funzionasse, probabilmente è il migliore

E quanto hanno preso prima?

È meglio smettere, ero in una preparazione simile per il primo mese e mezzo, andai piano piano. Portano ad aborti... non sempre, naturalmente, ma lontano dal peccato - non ne vale la pena. Certo, se la situazione è assolutamente critica - consultare il medico.

Non c'è ancora nessuna gravidanza, ma ho provato a smettere, è stato molto brutto, ho ricominciato

Familiare, ma sono diventato più facile con la gravidanza. Certo, dipende dalla diagnosi. I problemi non erano completamente scomparsi, naturalmente, ma sembravano essere in sordina. Ho perso le pillole per molto tempo, ho ridotto la dose dell'inferno, ho diviso una pillola in 8 parti. Altrimenti, i lampi nella testa sono permanenti, quindi tutto è sparito. Ci devono essere sopportato ((((ma ho sentito che concepì e partorì il Paxil e sulla mia preparazione. Sembra patologie evidenti che non ha causato, ma in ogni caso ci sono tutti.

Grazie per il tuo supporto, ma qual è il tuo farmaco?

E quanti l'hanno preso?

All'inizio c'era uno zoloft, lei gli ha preso 8 anni. Poi c'è stata una pausa, è peggiorato, e mi è stato prescritto cipralex e poi velaxin. Rimase incinta a Velaksin e impiegò circa 3-4 mesi, inoltre fu trattata per un altro mezzo anno senza interruzione. Nel frattempo, ho iniziato a bere Paxil, mi hanno detto che non l'ho strappato, era meglio avere Velaksin e in un mese è passato, ma ti dirò che non è meglio. Quando ho saputo che sono rimasta incinta, ho improvvisamente cancellato così i miei svenimenti hanno cominciato, mi hanno sparato in testa, vomitato, non ho potuto reggermi in piedi, sono caduto. L'orrore è più breve. Sotto la supervisione di un medico, è necessario lasciare tali farmaci. Più precisamente, non Paxil, ma ho provato a bere la parossina, ma questa è la stessa cosa, anche l'intero branco è rimasto.

Ora non accetti nulla?

Qual è la tua diagnosi?

No, a volte mi copre, ma faccio più fatica che posso. Spero davvero di poterlo fare senza droghe. La mia ragazza su Paxil è rimasta incinta, ma se n'è già andata con lui, ha bevuto una pillola ogni pochi giorni, quindi dopo averla partorita in generale, ora niente disturba tanto. Depressione a volte, ma rapidamente passare.

Ho un totale di bere 6 mesi, ma 2 di loro, una volta provato a smettere, quindi effetto fino a quando c'è poco, perché ancora una volta, parlare con un medico, ha deciso di rimanere incinta il Paxil certamente preoccupato, ma diverso ora non funziona, spero che tutti andrà bene

Uso del farmaco PAXIL durante la gravidanza e l'allattamento

Negli studi sperimentali non è stata rilevata alcuna azione teratogena o embriotossica della paroxetina.

La paroxetina (come altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) può influire sulla qualità dello sperma. Questo effetto è reversibile dopo l'interruzione del trattamento. I cambiamenti nelle proprietà dello sperma possono compromettere la fertilità.

Recenti studi epidemiologici di gravidanza risultati quando assumono antidepressivi nel Periodo I hanno mostrato un aumento del rischio di malformazioni congenite, particolarmente cardiovascolari (partizioni es ventricolari e difetti atriali) associati con paroxetina. Secondo il verificarsi di difetti del sistema cardiovascolare con paroxetina durante la gravidanza è di circa 1/50, mentre il verificarsi previsto per tali difetti nella popolazione generale è di circa 1/100 nascite. Nella nomina di paroxetina deve essere considerato un trattamento alternativo nelle donne in gravidanza e le donne che programmano una gravidanza.

Ci sono segnalazioni di parto prematuro in donne che hanno ricevuto paroxetina durante la gravidanza, ma non è stata stabilita una relazione causale con il farmaco. Il paxil non deve essere usato durante la gravidanza, a meno che i potenziali benefici del trattamento superino il possibile rischio associato all'assunzione del farmaco.

È necessario monitorare con molta attenzione lo stato di salute di quei neonati le cui madri hanno assunto paroxetina in gravidanza, in quanto vi sono segnalazioni di complicazioni nei neonati esposti a paroxetina o ad altri farmaci degli inibitori della ricaptazione della serotonina nel trimestre III di gravidanza. Va notato, tuttavia, che in questo caso, non è stata stabilita una relazione causale tra queste complicazioni, e che la terapia farmacologica. complicanze cliniche descritte comprendono: distress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, instabilità della temperatura, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertensione, ipotensione, iperreflessia, tremore, tremore, ansia nervosa, irritabilità, letargia, pianto costante e sonnolenza. In alcuni rapporti, i sintomi sono stati descritti come manifestazioni neonatali della sindrome da astinenza. Nella maggior parte dei casi, le complicanze descritte si sono verificate immediatamente dopo il parto o poco dopo (meno di 24 ore). Secondo gli studi epidemiologici che assumono farmaci gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (tra cui la paroxetina) in gravidanza è associato ad un aumentato rischio di ipertensione polmonare neonatale persistente. L'aumento del rischio è stato osservato in bambini nati da madri che hanno assunto inibitori della ricaptazione della serotonina in gravidanza, e 4-5 volte superiore al rischio osservata nella popolazione generale (1-2 per 1000 gravidanze).

La paroxetina in piccole quantità viene escreta nel latte materno. Tuttavia, la paroxetina non deve essere prescritta durante il periodo dell'allattamento al seno, tranne nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre superi il potenziale rischio per il bambino.

- somministrazione contemporanea di inibitori delle MAO e un periodo di 14 giorni dopo il loro ritiro (gli inibitori delle MAO non devono essere somministrati per 14 giorni dopo la fine del trattamento con paroxetina);

- somministrazione contemporanea di tioridazina;

- somministrazione simultanea di pimozide;

- età fino a 18 anni (studi clinici controllati sulla paroxetina nel trattamento della depressione nei bambini e negli adolescenti non hanno dimostrato la sua efficacia, quindi il farmaco non è indicato per il trattamento di questa fascia di età). La paroxetina non è prescritta ai bambini di età inferiore ai 7 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia del farmaco in questa categoria di pazienti.

- ipersensibilità alla paroxetina e ad altri componenti del farmaco.

Visualizza la versione completa (in russo): ammissione al paxil e gravidanza 30 settimane.

Nel caso di assunzione di paroxetina (Paxil) nel primo trimestre di gravidanza, è necessario durante lo screening di routine del feto prestare particolare attenzione alla correttezza della formazione del cuore. Gli ultrasuoni dovrebbero essere eseguiti su una buona macchina da uno specialista competente. Tuttavia, la probabilità di anomalie in relazione a questo trattamento è molto piccola - la paroxetina, secondo alcune osservazioni, aumenta solo leggermente il rischio di anomalie cardiache e la dose utilizzata è bassa. Tuttavia, nel caso di una seconda gravidanza, Paxil dovrà essere sostituito con un altro antidepressivo.

Quando un qualsiasi antidepressivo viene assunto fino alla nascita senza una riduzione della dose, dopo aver dato alla luce un bambino, può manifestare una cosiddetta sindrome da astinenza, manifestata da irritabilità transitoria e alcune caratteristiche comportamentali che possono essere scambiate per manifestazioni di altre condizioni. Fortunatamente, questa sindrome è estremamente rara per un bambino e va via da sola.
Sebbene la dose del farmaco sia bassa e il rischio di tali fenomeni sia piccolo, il neonatologo deve essere consapevole del trattamento e della possibilità di sviluppare tale quadro.
Inoltre, si dovrebbe ascoltare con particolare attenzione al cuore. In molti neonati nei primi giorni puoi sentire il rumore nel cuore, che rapidamente diminuisce e passa. Questo è normale Ma tuo figlio dovrebbe stare più attento se c'è un tale rumore e non esitare a fare un'ecografia del cuore in caso di dubbio. Questo è anche il compito di un neonatologo.

Bene, bene. Tuttavia, in futuro, si dovrebbe essere più attenti ad assumere farmaci che possono danneggiare durante la gravidanza e discutere con il medico il cambiamento della terapia sia all'inizio che, preferibilmente, anche prima della pianificazione della gravidanza. Esistono antidepressivi che non hanno un comprovato effetto nocivo sulla gravidanza.

Allo stesso tempo, la depressione non trattata, secondo numerosi dati, è più dannosa per lo sviluppo del bambino rispetto all'uso della maggior parte dei farmaci. Pertanto, la continuazione del trattamento al verificarsi della gravidanza è spesso preferibile alla sua conclusione.

Paxil e gravidanza

L'antidepressivo causa difetti alla nascita

Già negli anni '80, la società GlaxoSmithKline aveva informazioni sul fatto che Paxil porta alla morte dei discendenti di animali da esperimento.

L'azienda farmaceutica GlaxoSmithKline, che è al secondo posto nel mondo in termini di produzione di farmaci, è stata incaricata di mantenere deliberatamente in silenzio gli effetti collaterali negativi dell'antidepressivo Paxil.

Al processo, è stato dimostrato che un funzionario della compagnia nel 2001 ha parlato apertamente della necessità di nascondere i dati negativi della ricerca che dimostrano la connessione dell'antidepressivo Paksil con difetti congeniti.

GlaxoSmithKline pagherà più di $ 1 miliardo per risolvere più di 800 cause legali sostenendo che l'antidepressivo Paxil ha portato in alcuni casi a difetti congeniti nei bambini di coloro che lo hanno preso.

Visualizza la versione completa (in russo): ammissione al paxil e gravidanza 30 settimane.

Nel caso di assunzione di paroxetina (Paxil) nel primo trimestre di gravidanza, è necessario durante lo screening di routine del feto prestare particolare attenzione alla correttezza della formazione del cuore. Gli ultrasuoni dovrebbero essere eseguiti su una buona macchina da uno specialista competente. Tuttavia, la probabilità di anomalie in relazione a questo trattamento è molto piccola - la paroxetina, secondo alcune osservazioni, aumenta solo leggermente il rischio di anomalie cardiache e la dose utilizzata è bassa. Tuttavia, nel caso di una seconda gravidanza, Paxil dovrà essere sostituito con un altro antidepressivo.

Quando un qualsiasi antidepressivo viene assunto fino alla nascita senza una riduzione della dose, dopo aver dato alla luce un bambino, può manifestare una cosiddetta sindrome da astinenza, manifestata da irritabilità transitoria e alcune caratteristiche comportamentali che possono essere scambiate per manifestazioni di altre condizioni. Fortunatamente, questa sindrome è estremamente rara per un bambino e va via da sola.
Sebbene la dose del farmaco sia bassa e il rischio di tali fenomeni sia piccolo, il neonatologo deve essere consapevole del trattamento e della possibilità di sviluppare tale quadro.
Inoltre, si dovrebbe ascoltare con particolare attenzione al cuore. In molti neonati nei primi giorni puoi sentire il rumore nel cuore, che rapidamente diminuisce e passa. Questo è normale Ma tuo figlio dovrebbe stare più attento se c'è un tale rumore e non esitare a fare un'ecografia del cuore in caso di dubbio. Questo è anche il compito di un neonatologo.

Bene, bene. Tuttavia, in futuro, si dovrebbe essere più attenti ad assumere farmaci che possono danneggiare durante la gravidanza e discutere con il medico il cambiamento della terapia sia all'inizio che, preferibilmente, anche prima della pianificazione della gravidanza. Esistono antidepressivi che non hanno un comprovato effetto nocivo sulla gravidanza.

Allo stesso tempo, la depressione non trattata, secondo numerosi dati, è più dannosa per lo sviluppo del bambino rispetto all'uso della maggior parte dei farmaci. Pertanto, la continuazione del trattamento al verificarsi della gravidanza è spesso preferibile alla sua conclusione.

pace

Compresse, rivestite con film bianco, ovali, biconvesse, incise con "20" su un lato e dipinte sull'altro lato.

Eccipienti: calcio idrofosfato diidrato - 317,75 mg, sodio carbossimetilico di tipo A - 5,95 mg, magnesio stearato - 3,5 mg.

La composizione del guscio del film: opadry bianco YS-1R-7003 - 7 mg (ipromellosa - 4,2 mg, biossido di titanio - 2,2 mg, macrogol 400 - 0,6 mg, polisorbato 80 - 0,1 mg).

10 pezzi - blister (1) - imballa il cartone.
10 pezzi - blister (3) - imballa il cartone.
10 pezzi - blister (10) - imballa il cartone.

La paroxetina è un potente e selettivo inibitore della ricaptazione di 5-idrossitriptamina (5-HT, serotonina). Si ritiene che la sua attività antidepressiva e l'efficacia nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (DOC) e di panico sia dovuta alla specifica inibizione della ricaptazione della serotonina nei neuroni del cervello.

Con la sua struttura chimica, la paroxetina è diversa da antidepressivi triciclici, tetraciclici e altri antidepressivi noti.

La paroxetina ha una debole affinità per i recettori colinergici muscarinici e studi condotti su animali hanno dimostrato che ha solo proprietà anticolinergiche deboli.

In accordo con l'effetto selettivo della paroxetina, studi in vitro hanno dimostrato che, a differenza degli antidepressivi triciclici, ha una debole affinità per α1-, α2- e i recettori β-adrenergici, così come la dopamina (D2), 5-HT1-simile, 5HT2- e istamina (H1) recettori. Questa mancanza di interazione con i recettori postsinaptici in vitro è confermata dai risultati degli studi in vivo, che hanno dimostrato la mancanza della capacità della paroxetina di inibire il sistema nervoso centrale e causare ipotensione arteriosa.

La paroxetina non viola la funzione psicomotoria e non aumenta l'effetto inibitorio dell'etanolo sul sistema nervoso centrale.

Come altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, la paroxetina causa sintomi di eccessiva stimolazione dei recettori 5-HT quando somministrati ad animali che hanno precedentemente ricevuto inibitori MAO o triptofano. Studi di comportamento e cambiamenti EEG hanno dimostrato che la paroxetina causa deboli effetti attivanti a dosi superiori a quelle richieste per inibire la ricaptazione della serotonina. Per sua natura, le sue proprietà attivanti non sono "simili alle anfetamine".

Studi su animali hanno dimostrato che la paroxetina non influisce sul sistema cardiovascolare.

Negli individui sani, la paroxetina non causa cambiamenti clinicamente significativi della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca e dell'ECG.

Gli studi hanno dimostrato che, a differenza degli antidepressivi che inibiscono la ricaptazione della noradrenalina, la paroxetina ha una capacità molto più bassa di inibire gli effetti antipertensivi della guanetidina.

Dopo somministrazione orale, la paroxetina è ben assorbita e metabolizzata durante il "primo passaggio".

A causa del metabolismo di "primo passaggio", meno paroxetina viene rilasciata nella circolazione sistemica di quella assorbita dal tratto gastrointestinale. Poiché la quantità di paroxetina nel corpo aumenta con una singola dose di grandi dosi o con dosi multiple di dosi usuali, la via metabolica del primo passaggio è parzialmente satura e la clearance della paroxetina dal plasma diminuisce. Ciò porta ad un aumento sproporzionato delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina. Pertanto, i suoi parametri farmacocinetici non sono stabili, con conseguente cinetica non lineare. Va notato, tuttavia, che la non linearità è di solito debolmente espressa ed è osservata solo in quei pazienti che, pur ricevendo basse dosi di farmaco nel plasma, raggiungono bassi livelli di paroxetina. Le concentrazioni plasmatiche stabili vengono raggiunte 7-14 giorni dopo l'inizio del trattamento con paroxetina. I suoi parametri farmacocinetici molto probabilmente non cambiano durante la terapia a lungo termine.

La paroxetina è ampiamente distribuita nei tessuti e i calcoli farmacocinetici mostrano che solo il 1% della quantità totale di paroxetina nel corpo rimane nel plasma. A concentrazioni terapeutiche, circa il 95% di paroxetina nel plasma è associato a proteine.

Nessuna correlazione è stata trovata tra le concentrazioni plasmatiche di paroxetina e il suo effetto clinico (cioè reazioni avverse ed efficacia). È stabilito che la paroxetina in piccole quantità penetra nel latte materno delle donne, così come negli embrioni e nei frutti degli animali da laboratorio.

I principali metaboliti della paroxetina sono prodotti di ossidazione e metilazione polari e coniugati, che vengono facilmente eliminati dal corpo. Data la relativa mancanza di attività farmacologica di questi metaboliti, si può sostenere che essi non influenzano gli effetti terapeutici della paroxetina.

Il metabolismo non compromette la capacità della paroxetina di inibire selettivamente la ricaptazione della serotonina.

Con l'urina sotto forma di paroxetina immodificata, meno del 2% della dose accettata viene escreta, mentre l'escrezione dei metaboliti raggiunge il 64% della dose. Circa il 36% della dose viene escreto nelle feci, probabilmente con la bile; l'escrezione di feci di paroxetina immodificata è inferiore all'1% della dose. Pertanto, la paroxetina viene eliminata quasi interamente attraverso il metabolismo.

L'escrezione dei metaboliti è di natura bifasica: prima è il risultato del metabolismo del "primo passaggio", quindi controllato dall'eliminazione sistemica della paroxetina.

T1/2 la paroxetina varia, ma di solito è di circa 1 giorno (16-24 ore).

Depressione di tutti i tipi, inclusa depressione reattiva e grave, nonché depressione, accompagnata da ansia.

Quando si trattano i disturbi depressivi, la paroxetina ha circa la stessa efficacia degli antidepressivi triciclici. Esistono prove che la paroxetina può dare buoni risultati nei pazienti nei quali la terapia antidepressiva standard è stata inefficace.

L'assunzione di paroxetina al mattino non influisce negativamente sulla qualità e sulla durata del sonno. Inoltre, poiché l'effetto del trattamento con paroxetina appare, il sonno può migliorare.

Quando si utilizzano farmaci ipnotici a breve durata d'azione in combinazione con antidepressivi, non si sono verificati effetti collaterali aggiuntivi. Nelle prime settimane di trattamento, la paroxetina riduce efficacemente i sintomi della depressione e dei pensieri suicidi.

I risultati di studi in cui i pazienti hanno assunto paroxetina fino a 1 anno hanno dimostrato che il farmaco previene efficacemente le recidive della depressione.

Paroxetine è efficace nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (OCD), tra cui e come mezzo di terapia di supporto e profilassi. Inoltre, la paroxetina ha efficacemente impedito le recidive di DOC.

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo di panico con e senza agorafobia, incl. come mezzo di manutenzione e terapia profilattica. È stato dimostrato che nel trattamento del disturbo di panico, la combinazione di paroxetina e terapia cognitivo-comportamentale è significativamente più efficace dell'applicazione isolata della terapia cognitivo comportamentale.

Inoltre, la paroxetina ha efficacemente impedito la ricomparsa del disturbo di panico.

La paroxetina è un trattamento efficace per le fobie sociali, incl. e come mantenimento a lungo termine e terapia profilattica.

Disturbo d'ansia generalizzato

La paroxetina è efficace nel disturbo d'ansia generalizzato, incl. e come mantenimento a lungo termine e terapia profilattica. La paroxetina previene efficacemente le recidive in questo disturbo.

Disturbo da stress post traumatico

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo da stress post-traumatico.

- ipersensibilità alla paroxetina e qualsiasi altro componente che fa parte del farmaco;

- in combinazione con inibitori MAO. In casi eccezionali, il linezolid (un antibiotico che è un inibitore MAO reversibile non selettivo) può essere combinato con paroxetina, a condizione che non siano disponibili alternative accettabili al trattamento con linezolid ei potenziali benefici dell'uso di linezolid superano i rischi della sindrome serotoninergica o della sindrome neurolettica maligna come reazione in un particolare paziente. Dovrebbero essere disponibili attrezzature per monitorare da vicino i sintomi della sindrome serotoninergica e monitorare la pressione sanguigna. Il trattamento con paroxetina è permesso:

-2 settimane dopo la cessazione del trattamento con MAOI irreversibile o

-dopo almeno 24 ore dall'interruzione del trattamento con inibitori MAO reversibili (ad esempio, moclobemide, linezolid, metilthioninium chloride (blu di metilene);

-Ci dovrebbe volere almeno 1 settimana tra l'interruzione della paroxetina e l'inizio della terapia con qualsiasi inibitore delle MAO;

- uso combinato con tioridazina. La paroxetina non deve essere usata in combinazione con tioridazina, poiché, come altri farmaci che inibiscono l'attività dell'isoenzima epatico CYP450 2D6, la paroxetina può aumentare le concentrazioni plasmatiche di tiodidina, che possono portare a un prolungamento dell'intervallo QTc e all'aritmia ventricolare associata alla piroetta, potenzialmente pericolo di vita e morte improvvisa;

- uso combinato con pimozide;

- Uso in bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età. Gli studi clinici controllati sulla paroxetina nel trattamento della depressione nei bambini e negli adolescenti non hanno dimostrato la sua efficacia, quindi il farmaco non è indicato per il trattamento di questa fascia di età. La sicurezza e l'efficacia di paroxetina non sono state studiate se utilizzate in pazienti di età inferiore ai 7 anni.

Si raccomanda di assumere Paroxetina 1 volta / die al mattino durante i pasti. La compressa deve essere deglutita intera, senza masticare.

La dose raccomandata negli adulti è di 20 mg / die. Se necessario, a seconda dell'effetto terapeutico, la dose giornaliera può essere aumentata settimanalmente di 10 mg / die fino ad una dose massima di 50 mg / die. Come per il trattamento con qualsiasi antidepressivo, l'efficacia della terapia deve essere valutata e, se necessario, la dose di paroxetina deve essere aggiustata 2-3 settimane dopo l'inizio del trattamento e ulteriormente in base alle indicazioni cliniche.

Per alleviare i sintomi depressivi e prevenire la recidiva, è necessario osservare un'adeguata durata del sollievo e una terapia di supporto. Questo periodo può essere di diversi mesi.

La dose raccomandata è di 40 mg / die. Il trattamento inizia con una dose di 20 mg / die, che può essere aumentata settimanalmente di 10 mg / die. Se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg / die. Deve essere osservata una durata adeguata della terapia (diversi mesi o più).

La dose raccomandata è di 40 mg / die. Il trattamento dei pazienti deve iniziare con una dose di 10 mg / die e ogni settimana aumentare la dose di 10 mg / die, concentrandosi sull'effetto clinico. Se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg / die. Si raccomanda una dose iniziale bassa per ridurre al minimo il possibile aumento dei sintomi del disturbo di panico, che può verificarsi all'inizio del trattamento con qualsiasi antidepressivo. È necessario osservare termini terapeutici adeguati (diversi mesi e più a lungo).

La dose raccomandata è 20 mg / die. Se necessario, la dose può essere aumentata settimanalmente a 10 mg / die, a seconda dell'effetto clinico, fino a 50 mg / die.

Disturbo d'ansia generalizzato

La dose raccomandata è 20 mg / die. Se necessario, la dose può essere aumentata settimanalmente a 10 mg / die, a seconda dell'effetto clinico, fino a 50 mg / die.

Disturbo da stress post traumatico

La dose raccomandata è 20 mg / die. Se necessario, la dose può essere aumentata settimanalmente a 10 mg / die, a seconda dell'effetto clinico, fino a 50 mg / die.

Come con altri farmaci psicotropi, la sospensione brusca della paroxetina dovrebbe essere evitata.

Il seguente regime può essere raccomandato: una riduzione giornaliera della dose di 10 mg a settimana; dopo aver raggiunto una dose di 20 mg / die, i pazienti continuano a prendere questa dose per 1 settimana e solo dopo che il farmaco viene completamente annullato. Se i sintomi di astinenza si sviluppano durante la riduzione della dose o dopo la sospensione del farmaco, è consigliabile riprendere a prendere la dose precedentemente prescritta. Successivamente, il medico può continuare a ridurre la dose, ma più lentamente.

Gruppi di pazienti selezionati

Nei pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche di paroxetina possono essere aumentate, ma l'intervallo delle sue concentrazioni plasmatiche coincide con quelle dei pazienti più giovani. In questa categoria di pazienti, la terapia deve iniziare con la dose raccomandata per gli adulti, che può essere aumentata a 40 mg / die.

Le concentrazioni plasmatiche di paroxetina sono aumentate nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (CC inferiore a 30 ml / min) e nei pazienti con funzionalità epatica compromessa. A tali pazienti devono essere prescritte dosi del farmaco che si trovano nella parte inferiore della gamma di dosi terapeutiche.

L'uso di paroxetina nei bambini e negli adolescenti (sotto i 18 anni) è controindicato.

La frequenza e l'intensità di alcune delle reazioni indesiderate alla paroxetina elencate di seguito possono diminuire man mano che il trattamento continua e tali reazioni di solito non richiedono l'interruzione del farmaco.

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